Anastrozol zählt zur jüngsten Generation der selektiven Aromatasehemmer. In der Medizin kommt es vor allem bei Frauen mit fortgeschrittenem Brustkrebs zum Einsatz, und das mit großem Erfolg. Anastrozol blockiert zu einem guten Teil jene Aromataseenzyme, die Testosteron in Östrogen umwandeln, welches das Wachstum von Tumoren begünstigt. Durch die Verringerung der Östrogenmenge wird das weitere Wachstum des Tumors gehemmt. Von Athleten, die Anastrozol kaufen, wird es eingesetzt, um zu verhindern, dass anabole Steroide zu Östrogen aromatisieren.
In der Bodybuilderszene genießt Anastrozol einen ausgezeichneten Ruf. Die Steroidforschung konnte belegen, dass schon die einmalige Verabreichung von nur 1 Milligramm des Wirkstoffs den Östrogenspiegel um 70 Prozent senken kann. Bei täglicher Verabreichung wird nach 14 Tagen eine Verringerung des Östrogenspiegels von bis zu 80 Prozent erreicht. Der niedrige Östrogenlevel hält bis zu sechs Tage nach der letzten Verabreichung an. Sportler ziehen daraus ihren Nutzen, indem sie Anastrozol zeitgleich mit Testosteron und anderen leicht bis stark aromatisierenden Steroiden verwenden und so die auf das Östrogen zurückzuführenden Nebenwirkungen einschränken oder teilweise sogar völlig unterdrücken. Eine erhöhte Fettspeicherung und Wassereinlagerungen im Gewebe können somit fast vollständig verhindert werden.
Die Kehrseite der Medaille ist jedoch, dass ein komplettes Eliminieren des Östrogens während der Masseaufbauphase auch einige negative Effekte mit sich bringt. Östrogen wirkt auch anabol. Daher muss der Anwender mit verringerten Massezuwächsen rechnen. Östrogen regt des Weiteren die Produktion der Wachstumshormone an und ist an der Bildung von IGF-1 beteiligt, und zwar sowohl in der Leber als auch in den Muskelzellen selbst. Zu bedenken ist, dass der positive Effekt, den Östrogen auf die Cholesterin- und Calciumwerte hat, durch Anastrozol blockiert wird. Die Gelenkschmerzen, über die viele Anwender klagen, sind auf mangelnde Wassereinlagerungen in den Gelenken zurückzuführen, die beim ungedopten Athleten durch Östrogen gesteuert werden. Um die Nebenwirkungen so gering wie möglich zu halten, wird darauf geachtet, die Östrogenproduktion auf niedrigem Niveau aufrecht zu erhalten. Um Aromatase-Nebenwirkungen zu mildern, eine geringe Dosis Anastrozol. Die dann noch auftretenden Nebenwirkungen (u. a. Hitzewallungen, Abgeschlagenheit, Kopfschmerzen, Übelkeit, depressive Verstimmungen, schlechte der Cholesterin- und Leberwerte, Gelenkschmerzen) sind mit eine moderaten Dosis Zink zu mildern.
Bei der Verwendung von Anostrozol vor einem Wettkampf stellt sich die Situation jedoch anders dar. Hier wird, trotz aller Nebenwirkungen, häufig eine möglichst vollständige Ausschaltung des Östrogens angestrebt, da das weibliche Sexualhormon Fetteinlagerungen fördert und von den Athleten ein möglichst geringer Körperfettanteil angestrebt wird. Diese Athleten kombinieren Anastrozol häufig mit einem Östrogenrezeptorblocker wie zum Beispiel Tamoxifen. Da bei beiden Wirkstoffen, und erst recht bei einer Kombination aus beiden, die Rebound-Gefahr sehr hoch ist, wird die Dosis zum Absetzen schrittweise reduziert – man nennt diese Vorgehensweise, ähnlich wie bei starken Beruhigungsmittel, „ausschleichen“. Wird der Aromatasehemmer bzw. der Östrogenrezeptorblocker zu schnell abgesetzt, wird in der Folge eine Unmenge Östrogen gebildet.
Um eine vollständige Unterdrückung der Östrogenbildung zu erreichen, verwendet ein Wettkampfsportler rund 1 Milligramm Anostrozol pro Tag. Für einen Hobby-Bodybuilder, der nur eine moderate Steroiddosis zu sich genommen hat, wäre diese Dosis viel zu hoch. Im letztgenannten Fall, bis zu einer Dosis von etwa 750 Milligramm Testosteronäquivalent, reicht meist die Einnahme einer Dosis von 0,5 bis 1 Milligramm alle zwei bis drei Tage während der Masseaufbaukur. In der Post-Cycle-Therapie sollte die Dosis rund 0,5 Milligramm pro Tag nicht überschreiten.
