Anastrozol zählt zur aktuellsten Generation der selektiven Aromatasehemmer. In der Medizin kommt es vor allem bei Frauen mit fortgeschrittenem Brustkrebs zum Einsatz, und das mit beachtlichem Erfolg. Der Wirkstoff blockiert jene Aromataseenzyme, die Testosteron in Östrogene umwandeln, die das Wachstum von Tumoren begünstigt. Durch die Verringerung der Östrogenmenge wird das Tumorwachstum gehemmt. Von dopenden Sportler wird es eingesetzt, um die Aromatisierung anaboler Steroide zu verhindern.
In der Bodybuilderszene genießt das Medikament einen ausgezeichneten Ruf. Die Steroidforschung erbrachte den Nachweis, dass schon eine einzige Dosis von nur 1 Milligramm den Östrogenspiegel um 70 % senken kann. Bei täglicher Anwendung wird nach zwei Wochen eine Verringerung von bis zu 80 % erreicht. Der niedrige Östrogenlevel bleibt bis zu sechs Tage erhalten. Sportler ziehen daraus ihren Nutzen, indem sie Anastrozol zeitgleich mit Testosteron und anderen aromatisierenden Steroiden verwenden und so die östrogenbedingten Nebenwirkungen einschränken bzw. unterdrücken. Erhöhte Fett- und Wassereinlagerungen im Gewebe sind dadurch vermeidbar.
Die Kehrseite der Medaille ist, dass eine komplette Östrogeneliminierung einige unerwünschte Begleiterscheinungen aufweist. Das Hormon wirkt ebenfalls anabol. Daher ist mit verringerten Massezuwächsen zu rechnen. Es regt des Weiteren die Produktion der Wachstumshormone an und ist an der Bildung von IGF-1 beteiligt. Der positive Einfluss, den das Sexualhormon auf die Cholesterin- und Kalziumwerte ausübt, wird durch Aromatasehemmer blockiert . Die Gelenkschmerzen, über die viele Anwender klagen, sind auf mangelnde Wassereinlagerungen in den Gelenken zurückzuführen, die normalerweise durch Östrogen gesteuert werden. Um die Nachteile abzuschwächen, wird darauf geachtet, die Östrogenproduktion auf niedrigem Niveau aufrecht zu erhalten. Die anschließend noch auftretenden Symptome (u. a. Hitzewallungen, Abgeschlagenheit, Kopfschmerzen, Übelkeit, depressive Verstimmungen, schlechte der Cholesterin- und Leberwerte, Gelenkschmerzen) sind mit eine moderaten Dosis Zink zu mildern.
Vor einem Wettkampf ist die Situation anders. Hier wird, trotz aller Nebenwirkungen, meist auf eine hundertprozentige Ausschaltung des Östrogens hingearbeitet, da das weibliche Sexualhormon Fetteinlagerungen fördert und von den Wettkampfsportlern ein extrem geringer Körperfettanteil gewünscht wird. Die Athleten kombinieren Anastrozol oft mit einem Östrogenrezeptorblocker, zum Beispiel mit Tamoxifen. Da bei beiden Wirkstoffen, und umso mehr bei einer Wirkstoffkombination, eine erhöhte Rebound-Gefahr besteht, wird die Dosis beim Absetzen schrittweise reduziert, ähnlich wie bei Beruhigungsmitteln. Man nennt diese Vorgehensweise „ausschleichen“. Setzt man den Aromatasehemmer bzw. den Östrogenblocker abrupt ab, entsteht in der Folge eine Unmenge an Östrogen.
Um eine restlose Unterdrückung der Östrogenbildung zu erreichen, verwendet ein Wettkampfsportler ca. 1 mg Anastrozol pro Tag, doch für Hobby-Bodybuilder, die mit moderaten Steroidmengen arbeiten, ist das zu viel. Bis zu einer Gesamtdosis von etwa 750 mg Testosteronäquivalent gilt die Einnahme von 0,5 bis 1 mg im Zwei- bis Dreitagesrhythmus während der Masseaufbaukur als ausreichend. In der Post-Cycle-Therapie wird empfohlen, eine Dosis von rund 0,5 mg pro Tag nicht zu überschreiten.
