Tilidin selbst hat keine Auswirkungen auf das Schmerzempfinden. Die Prodrug wird im Körper zu Nortilidin und Bosnortilidin umgewandelt, die für die Schmerzlinderung verantwortlich sind. Die Effekte der Metabolite entfalten sich im zentralen Nervensystem. Dort aktivieren sie körpereigene Substanzen, welche die Übertragung der Schmerzsignale in den Nerven hemmen.
Tilidin zählt im Hinblick auf den Wirkmechanismus zu den Opioiden. Die Stoffe dieser Wirkstoffgruppe sind für ihr hohes Suchtpotenzial berüchtigt und führen zu euphorisch enthemmten Bewusstseinszuständen. Bei dauerhafter Anwendung können sie eine Abhängigkeit hervorrufen. Aufgrund dessen unterliegt reines Tilidin in Deutschland dem Betäubungsmittelrecht. In Kombination mit Naloxon bzw. in festen Zubereitungen mit verzögerter Wirkstofffreigabe ist es verschreibungspflichtig. Es wird nur bei starken bis sehr starken Schmerzen eingesetzt, beispielsweise nach Operationen, bei Krebserkrankungen oder chronischem Rheuma.
Um einer missbräuchlichen Verwendung als Suchtmittel vorzubeugen, sind viele moderne Fertigarzneimittel, wie zum Beispiel Tilidin-Tropfen Plus von Ratiopharm, mit dem Opioid-Antagonisten Naloxon ausgestattet. Die Zweckentfremdung als Heroinersatz wird dadurch erschwert. Darüber hinaus minimieren sich die Risiken einer unbeabsichtigten Überdosierung. Normale Patienten, die das Medikament in den ärztlich verordneten Dosen einnehmen, bemerken nichts von dem Hemmstoff und können dadurch allerdings ebenfalls rasch eine Sucht entwickeln. Daher ist nach dem Absetzen oft ein Entzug nötig, der im Idealfall unter medizinischer Aufsicht, gegebenenfalls in einer Klinik, durchgeführt wird.
Nebenwirkungen treten sowohl bei Schmerzpatienten als auch bei illegalen Konsumenten auf. An erster Stelle stehen Störungen des Wahrnehmungs- und Urteilsvermögens. Maßgebliche Entscheidungen sollten, wenn es vermeidbar ist, nicht unter dem Einfluss des Schmerzmedikaments getroffen werden. Viele Patienten klagen über Schlafstörungen. Diese sind zwar mit Schlafmitteln behandelbar, doch aufgrund der mannigfaltigen Wechselwirkungen kann nur ein Arzt ein passendes Präparat verschreiben. Von einer Eigenmedikation ist abzuraten. Bei langfristiger Verwendung berichten manche Anwender von Depressionen, die jedoch nach dem Absetzen in der Regel verschwinden. Weitere Begleiterscheinungen sind u. a. Appetitlosigkeit und Krampfanfälle, wovon in jedem Fall der behandelnde Arzt in Kenntnis zu setzen ist.
Aufgrund ihrer betäubenden Wirkung kommen Tilidinpräparate in Einzelfällen auch als K.-o.-Tropfen zum Einsatz. Eine Anwendung in dieser Form wird mit Gefängnisstrafen geahndet.
Die Packungsgrößen, in denen Tilidin-Tropfen Plus von Ratiopharm zurzeit in Apotheken angeboten werden, gehen von 10 ml bis 100 ml. Je Milliliter sind 61,5 mg des Hauptwirkstoffs und 5 mg Naloxon enthalten. Informationen zu dem beschriebenen Produkt und weiteren Tilidinpräparaten sowie dere Preise sind im Original-Artiklel verlinkt: https://tilidintropfen.wordpress.com/2016/02/26/tilidin-tropfen/
