Anfangs wurde diese Substanz als physiologisch uninteressant abgetan. Als Folge wurde das Creatin ignoriert, bis durch eine intensive Grundlagenforschung über die Wirkungen und physiologischen Funktionen die Bedeutung anstieg. Es wurde erkannt, dass das Creatin vielseitige Wirkungen auf den zellulären Energiemetabolismus vorzuweisen hat.
Im Zusammenhang mit der Olympiade in Barcelona, wo Sportler sich das synthetisch hergestellte Kreatin zu Nutze machten, gelangte diese Thematik in die Medien und wurde oft und heftig diskutiert. Es fand eine Abwägung statt, ob man das Creatin nicht besser auf die Liste der Dopingmittel setzen sollte. Doch das Ergebnis der Debatten verlief für die organische Säure gut. Das Dopingstigma wurde überwunden und das Creatin als behördlich anerkanntes Nahrungsergänzungsmittel offiziell zugelassen.
Creatin fördert die Muskelbildung und steigert die Muskelkraft. Doch das ist nicht alles. Es erhöht nämlich auch die körperliche und psychische Leistungsfähigkeit, sprich die Kognition, das Lernen, das Gedächtnis und die Stresstoleranz. Weiters werden die Erholungszeiten nach sportlichen Leistungen verbessert bzw. verkürzt. Viele Studien beweisen, dass das Creatin für die Gesundheit des Hirns, der Nerven- und Sinneszellen, der Muskeln, der Knochen und der Haut unentbehrlich ist und sogar in Bezug auf Krankheiten dieser Organe äußerst nützlich sein kann. Dennoch wird das Kreatin nicht als Heilmittel eingestuft.
Inzwischen macht das Creatin auch als Anti-Aging-Mittel auf sich aufmerksam. Der Alterungsprozess wird unter anderem durch eine Zunahme des Körperfetts, einer Abnahme der Muskelmasse und einer geringeren Kreatin-Konzentration in den Skelettmuskeln, im Herzmuskel und auch im Gehirn gekennzeichnet. Dies führt zu einer Verminderung der Muskelkraft, der Koordination und der Leistungsfähigkeit per se. Die Mobilität älterer Menschen wird folglich eingeschränkt. Daraus lässt sich schließen, dass eine Kreatin-Supplementation für Senioren sehr ratsam wäre.